易瑞莎(吉非替尼片)EGFR抑制剂

吉非替尼片说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

品名称】

通用名称:吉非替尼片

英文名称:Gefitinib Tablets

汉语拼音:Jifeitini Pian

【成份】

本品主要成份为吉非替尼。

化学名称:N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺

化学结构式:

易瑞莎(吉非替尼片)EGFR抑制剂

分子式: C22H24ClFN4O3

分子量:446.90

【性状】

褐色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

【适症】

本品适用于治疗表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者

格】

0.25g

【用法用量】

本品的推荐剂量为250mg(1片),一日1次,口服,空腹或与食物同服。如果漏服本品一次,应在患者记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足12小时,则患者不应再服用漏服的药物。患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量(一次服用两倍剂量)。

当不能整个片剂给药时,例如患者只能吞咽液体,可将片剂分散于水中。片剂应分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)无需压碎,搅拌至完全分散(约需15分钟),即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子,饮下洗液。也可通过鼻胃管给予该药液。无需因下述情况不同调整给药剂量:年龄、体重、性别、种族,肾功能,因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。

剂量调整:当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时,可通过短期暂停治疗(最多14天)解决,随后恢复每天250mg的剂量(见【不良反应】)。

儿童中使用

目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料,故不推荐使用

【不良反

最常见(发生率20%以上)的药物不良反应(ADRs)为腹泻和皮肤反应(包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒),一般见于服药后的第一个月内,通常是可逆性的。大约10%的患者出现严重的药物不良反应(按照美国国立癌症研究所[NCI]通用毒性评价标准[CTC]3或4级)。因ADR停止治疗的患者有约3%。

表1中列出了相关不良反应发生频率的分类,这些数据来自III期临床试验IS EL、INTEREST和IPASS的汇总数据集(2462例吉非替尼治疗的患者)。频率的分类没有考虑对照组报告的不良事件发生率,也未考虑研究者判断的与试验药物相关性。

与实验室检查异常相关的不良反应的发生率,是基于相关的化验指标与基线相比变化程度达到或超过2个CTC级别的患者。

各身体系统发生的不良反应按发生频率以降序排列(十分常见 :≥ 10%;常见 :≥ 1%且<10% ;偶见 :≥ 0.1%且<1% ;罕见 :≥ 0.01%且<0.1% ;十分罕见:<0.01%)。

表1:按照系统/器官和发生率列出不良反应

消化系 
  十分常见腹泻,主要为轻度或中度(CTC1或2级),少有重度(CTC3或4级)恶心,主要为轻度(CTC1级)呕吐,主要为轻度或中度(CTC1或2级)口炎,多为轻度(CTC1级)
常见继发于腹泻,恶心,呕吐或厌食的脱水口干*,主要为轻度(CTC1级)
偶见胰腺炎,消化道穿孔
肝胆系 
十分常见丙氨酸氨基转移酶升高,主要是轻度至中度
 常见天门冬氨酸氨基转移酶升高,主要是轻度至中度总胆红素升高,主要是轻度至中度
偶见肝炎***
皮肤及皮下组织异常: 
 十分常见皮肤反应,主要为轻度或中度(CTC1或2级)脓疱疹,在红斑的基础上有时伴皮肤干燥发痒及皲裂
常见指甲异常脱发
偶见过敏反应**,包括血管性水肿和荨麻疹
 罕见大疱状况,包括中毒性表皮坏死松解症,Stevens-Johnson综合征和多形性红斑。
皮肤血管炎****
养紊乱: 
十分常见厌食,轻度或中度(CTC 1或2级)
全身性疾病及给药部位反 
十分常见虚弱,多为轻度(CTC1级)
常见发热
眼科 
常见结膜炎,眼睑炎和眼干*,主要为轻度(CTC1级)
偶见可逆的角膜糜烂,有时伴睫毛生长异常角膜炎(0.12%)
血管系 
常见出血,如鼻出血和血尿
呼吸: 
常见间质性肺病(ILD),常较严重(CTC3-4级),已有致死性病例的报道
肾脏和泌尿系 
 常见无症状的血肌酐实验室值升高蛋白尿膀胱炎
罕见出血性膀胱炎****

*该事件可与本品的其它干燥反应(主要为皮肤干燥反应)伴随发生。

**在ISEL,INTEREST和IPASS研究的汇总分析中过敏反应的总的发生率为1.5%(36例患者)。36个患者中的14例被排除在报告的发生率之外,因为,这些报告在病因学上被证实不属于过敏反应,或者其过敏反应是由于其他药物引起。

***包括肝衰竭的个例报告,其中某些是致死性病例。

****根据III期临床研究尚无法计算出皮肤血管炎和出血性膀胱炎的发生率,因为在这些可能会观察到相关事件的临床研究中并无此类不良反应的报道,因此,这些事件的发生率是根据欧洲委员会指南(2009年9月)推算出来的——

假定在单药治疗的临床研究中报告了3例此类不良事件。

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